Tetrasubstituted imidazolium salts as potent antiparasitic agents against African and American trypanosomiases
Ghashghaei, Ouldouz (Universitat de Barcelona. Laboratori de Química Orgànica)
Kielland, Nicola (Universitat de Barcelona. Laboratori de Química Orgànica)
Revés, Marc (Universitat de Barcelona. Laboratori de Química Orgànica)
Taylor, Martin C. (Department of Pathogen Molecular Biology. London School of Hygiene and Tropical Medicine)
Kelly, John M. (Department of Pathogen Molecular Biology. London School of Hygiene and Tropical Medicine)
Pietro, Ornella Di (Universitat de Barcelona. Laboratori de Química Farmacèutica)
Muñoz-Torrero López-Ibarra, Diego (Universitat de Barcelona. Laboratori de Química Farmacèutica)
Pérez, Belén. (Universitat Autònoma de Barcelona. Institut de Neurociències)
Lavilla, Rodolfo (Universitat de Barcelona. Laboratori de Química Orgànica)

Date:	2018
Abstract:	Imidazolium salts are privileged compounds in organic chemistry, and have valuable biological properties. Recent studies show that symmetric imidazolium salts with bulky moieties can display antiparasitic activity against T. cruzi. After developing a facile methodology for the synthesis of tetrasubstituted imidazolium salts from propargylamines and isocyanides, we screened a small library of these adducts against the causative agents of African and American trypanosomiases. These compounds display nanomolar activity against T. brucei and low (or sub) micromolar activity against T. cruzi, with excellent selectivity indexes and favorable molecular properties, thereby emerging as promising hits for the treatment of Chagas disease and sleeping sickness.
Grants:	Ministerio de Economía y Competitividad Q-2015-67870P Ministerio de Economía y Competitividad SAF2014-57094-R Agència de Gestió d'Ajuts Universitaris i de Recerca 2014 SGR 52 Agència de Gestió d'Ajuts Universitaris i de Recerca 2014 SGR 137 Agència de Gestió d'Ajuts Universitaris i de Recerca 2014 SGR 1189
Rights:	Aquest document està subjecte a una llicència d'ús Creative Commons. Es permet la reproducció total o parcial, la distribució, la comunicació pública de l'obra i la creació d'obres derivades, fins i tot amb finalitats comercials, sempre i quan es reconegui l'autoria de l'obra original.
Language:	Anglès
Document:	Article ; recerca ; Versió publicada
Subject:	Antiparasitic agents ; Imidazolium salts ; Isocyanides ; Trypanosoma brucei ; Trypanosoma cruzi
Published in:	Molecules, Vol. 23 Núm. 1 (2018) , p. 177, ISSN 1420-3049

DOI: 10.3390/molecules23010177
PMID: 29337878

8 p, 812.8 KB

The record appears in these collections:
Research literature > UAB research groups literature > Research Centres and Groups (research output) > Health sciences and biosciences > Institut de Neurociències (INc)
Articles > Research articles
Articles > Published articles